핵심 요약
- 타다라필은 발기부전과 양성 전립선비대증 증상에 쓰는 PDE5 억제제입니다.
- 성행위 전 10mg·20mg 또는 매일 5mg을 복용하며, 반감기는 약 17.5시간입니다.
- 질산염 제제·리오시구앗과 함께 쓰면 안 되고, 4시간 이상 발기가 지속되면 즉시 진료가 필요합니다.
효과 및 임상적 적응증
타다라필은 어디에 쓰나요?
- 발기부전 (10mg, 20mg) : 국내 허가 기준 "발기부전의 치료"에 쓰이며, 성행위 전에 필요할 때 복용합니다.
- 발기부전 (5mg 매일 복용) : 일주일에 2회 이상 자주 사용할 것으로 예상되는 경우 매일 복용하는 방식으로 쓰입니다.
- 양성 전립선비대증 (5mg) : "양성 전립선 비대증의 징후 및 증상의 치료"와 발기부전을 함께 가진 남성의 두 증상 치료에 허가되어 있습니다.
- 성적 자극이 있어야 효과가 나타나며, 여성에게는 쓰지 않습니다.
효과는 어느 정도인가요?
- 남성 1,112명이 참여한 5건의 위약 대조 임상시험을 통합 분석한 결과, 20mg 복용 그룹은 성교 시도의 75%를 성공적으로 마쳤습니다.
- 같은 분석에서 발기가 좋아졌다고 답한 비율은 20mg 그룹 81%, 위약 그룹 35%였습니다.
- 전립선비대증 남성 1,058명 연구에서 5mg을 12주간 매일 복용한 그룹은 국제전립선증상점수(IPSS, 배뇨 불편을 점수로 나타낸 지표)가 평균 4.9점 줄어 위약 그룹(2.3점)보다 더 개선됐습니다.
효과는 언제 나타나고 얼마나 유지되나요?
국내 허가사항에 따르면 복용 16분 후부터 위약보다 성공적인 발기 상태가 나타났습니다. 복용 후 36시간까지 성공적인 성관계가 가능한 것으로 확인됐습니다. 효과는 개인에 따라 다를 수 있습니다.
작용 기전 및 원리
타다라필은 어떻게 작용하나요?
타다라필은 PDE5(포스포다이에스테라제 5형, 발기를 가라앉히는 효소)를 선택적으로 억제하는 약입니다. 성적 자극이 오면 음경에서 일산화질소가 나오고 cGMP(혈관 근육을 이완시키는 신호 물질)가 늘어납니다. 타다라필은 cGMP를 분해하는 PDE5를 막아 해면체(음경 속 스펀지 모양 조직)의 근육을 이완시키고 혈액이 더 많이 들어가게 합니다. 그래서 성적 자극이 없으면 효과가 없습니다.
다른 효소에도 작용하나요?
타다라필은 PDE5에 주로 작용하고 다른 PDE 효소에는 훨씬 약하게 작용합니다. 허가사항에 따르면 망막에 있는 PDE6보다 PDE5에 약 700배 더 강하게 작용합니다. 심장, 뇌, 혈관 등에 있는 PDE1, PDE2, PDE4와 비교하면 10,000배 넘게 차이가 납니다.
약리 작용 및 효능
타다라필은 몸에서 얼마나 머무나요?
- 복용 후 혈중 농도가 가장 높아지는 시간은 중간값 2시간입니다.
- 평균 반감기(몸속 약 농도가 절반으로 줄어드는 시간)는 17.5시간입니다.
- 식사는 흡수 속도와 흡수량에 영향을 주지 않습니다.
- 주로 간의 CYP3A4 효소로 대사되고, 대변(약 61%)과 소변(약 36%)으로 배설됩니다.
- 매일 복용하면 5일 이내에 혈중 농도가 일정해집니다.
- 65세 이상은 젊은 성인보다 노출량이 25% 높지만 용량 조절은 필요하지 않습니다.
용법
필요시 복용(10mg, 20mg)의 권장 용량은 10mg이며, 성행위가 예상되기 전에 식사와 관계없이 복용합니다. 10mg으로 효과가 부족하면 20mg을 시도할 수 있고, 성행위 적어도 30분 전부터 복용할 수 있습니다.
최대 복용 빈도는 하루 1회입니다. 필요시 용량을 매일 계속 복용하는 것은 강하게 권장되지 않습니다.
매일 복용(5mg)은 발기부전, 전립선비대증, 두 질환을 함께 가진 경우 모두 1일 1회 5mg을 매일 비슷한 시간에 복용합니다. 발기부전에 매일 복용하는 방식이 계속 적합한지는 주기적으로 다시 평가해야 합니다.
심한 신장애가 있으면 필요시 복용은 최대 10mg이고, 매일 복용은 권장되지 않습니다. 경증~중등증 간장애가 있으면 10mg을 넘으면 안 됩니다. 고령자와 당뇨병 환자는 용량 조절이 필요하지 않습니다. 18세 미만은 복용할 수 없습니다.
전립선비대증 치료를 위해 매일 복용을 시작하려면 먹던 알파차단제를 먼저 중단해야 합니다.
대표 용량/농도 및 제형
타다라필은 어떤 형태로 나오나요?
- 오리지널 제품인 시알리스정은 국내에 5mg, 10mg, 20mg의 필름코팅정(겉을 얇은 막으로 싼 알약)으로 허가되어 있습니다.
- 모두 아몬드 모양의 노란색 계열 알약이며, 용량에 따라 "C5", "C10", "C20"이 새겨져 있습니다.
- 5mg은 부수지 말고 한 정을 그대로 복용해야 합니다.
- 유당이 들어 있어 유전성 갈락토오스 불내성 등이 있으면 복용할 수 없습니다.
- 모두 전문의약품이므로 의사의 처방이 필요합니다.
- 5mg은 14정·28정, 10mg과 20mg은 4정 단위로 포장됩니다.
주의해야 할 이상반응
흔한 부작용은 무엇인가요?
- 필요시 복용 임상시험(12주, 8건)에서 두통은 10mg 11%, 20mg 15%로 위약(5%)보다 많았습니다.
- 소화불량은 10mg 8%, 20mg 10%로 위약(1%)보다 많았습니다.
- 요통은 10mg 5%, 20mg 6%(위약 3%), 근육통은 10mg 4%, 20mg 3%(위약 1%)였습니다.
- 홍조(안면홍조 포함)는 10mg과 20mg 모두 3%로 위약(1%)보다 많았습니다.
- 5mg 매일 복용 임상시험(12주, 3건)에서는 두통 6%, 소화불량 5%였습니다(위약 5%, 2%).
- 전립선비대증 임상시험(12주, 3건)에서 5mg의 두통은 4.1%로 위약(2.3%)보다 많았습니다.
- 필요시 복용 임상시험에서 부작용으로 복용을 중단한 비율은 10mg·20mg 3.1%, 위약 1.4%였습니다.
요통과 근육통은 어떤 특징이 있나요?
허가사항에 따르면 요통이나 근육통은 보통 복용 12~24시간 뒤에 생기고 48시간 안에 사라졌습니다. 대부분 가볍거나 중간 정도였습니다.
드물지만 주의해야 할 부작용은 무엇인가요?
- 4시간 이상 발기가 지속되는 지속발기증
- 갑작스러운 시력 저하나 시력 상실
- 갑작스러운 청력 감소나 상실, 이명
복용 전 반드시 읽어주세요
1. 이런 분은 복용하면 안 됩니다
- 니트로글리세린 등 질산염 제제나 NO 공여제를 쓰는 분 (혈압이 지나치게 떨어질 수 있습니다.)
- 리오시구앗 같은 구아닐산 고리화효소(GC) 자극제를 쓰는 분
- 최근 90일 이내 심근경색, 6개월 이내 뇌졸중, 불안정 협심증 등 성행위가 권장되지 않는 심장 질환이 있는 분
- 여성과 18세 미만
2. 복용 중에 꼭 지켜주세요
- 발기가 4시간 이상 지속되거나, 갑자기 시력이나 청력이 떨어지면 즉시 진료를 받으세요.
- 알파차단제(독사조신 등 전립선·혈압약)와 함께 쓰면 저혈압이 올 수 있어 의사와 먼저 상의하세요.
- 케토코나졸, 리토나비르 등 강한 CYP3A4 억제제와 함께 쓸 때는 10mg을 넘지 않고 72시간 안에 다시 복용하지 않습니다.
- 과음과 함께 복용하면 어지럼증, 혈압 저하, 두통이 나타날 수 있습니다.
관련 연구 및 출처
발기부전 필요시 복용 임상시험 이상반응 빈도 (12주, 위약 대조 8건)
| 이상반응 | 위약 (476명) | 5mg (151명) | 10mg (394명) | 20mg (635명) |
|---|---|---|---|---|
| 두통 | 5% | 11% | 11% | 15% |
| 소화불량 | 1% | 4% | 8% | 10% |
| 요통 | 3% | 3% | 5% | 6% |
| 근육통 | 1% | 1% | 4% | 3% |
| 코막힘(비충혈) | 1% | 2% | 3% | 3% |
| 홍조(안면홍조 포함) | 1% | 2% | 3% | 3% |
| 팔다리 통증 | 1% | 1% | 3% | 3% |
출처: 식품의약품안전처 의약품안전나라 시알리스정20밀리그램 허가정보 (표 1)
양성 전립선비대증 5mg 1일 1회 임상시험 이상반응 빈도 (12주, 위약 대조 3건)
| 이상반응 | 위약 (576명) | 5mg (581명) |
|---|---|---|
| 두통 | 2.3% | 4.1% |
| 소화불량 | 0.2% | 2.4% |
| 요통 | 1.4% | 2.4% |
| 비인두염 | 1.6% | 2.1% |
| 설사 | 1.0% | 1.4% |
| 팔다리 통증 | 0.0% | 1.4% |
| 근육통 | 0.3% | 1.2% |
| 어지러움 | 0.5% | 1.0% |
출처: 식품의약품안전처 의약품안전나라 시알리스정5밀리그램 허가정보 (표 4)
출처: 식품의약품안전처 의약품안전나라 시알리스정20밀리그램 허가정보
