핵심 요약
- 실데나필은 PDE5를 억제해 성적 자극 시 음경 혈류를 늘리는 발기부전 치료 성분입니다.
- 국내 허가 기준 1일 1회, 성행위 약 1시간 전 25~50mg을 복용하며 최대 권장 용량은 100mg입니다.
- 질산염 제제·리오시구앗과는 함께 쓸 수 없고, 4시간 이상 발기나 갑작스러운 시력·청력 저하 시 즉시 진료가 필요합니다.
효과 및 임상적 적응증
실데나필은 어디에 쓰나요?
- 발기부전 : 국내 허가 기준 효능·효과는 "발기부전의 치료"입니다. 오리지널 제품은 비아그라정입니다.
- 폐동맥고혈압 (20mg) : 20mg 제품은 "WHO 기능분류 단계 Ⅱ, Ⅲ에 해당하는 폐동맥고혈압(WHO Group Ⅰ) 환자의 운동능력 개선"에 쓰입니다. 오리지널 제품은 레바티오정20mg이며, 발기부전과는 별개의 허가입니다.
효과는 어느 정도인가요?
- 발기부전 남성 532명이 참여한 24주 용량 비교 시험에서는 용량이 높을수록 발기 기능 점수가 좋아졌고, 100mg군의 발기 도달 점수는 5점 만점에 치료 전 2.0점에서 4.0점으로 올랐습니다.
- 별도의 발기부전 남성 329명이 참여한 12주 임상시험의 마지막 4주 동안 성관계 시도 성공률은 실데나필군 69%, 위약군 22%였습니다.
- 당뇨병이 있는 발기부전 남성 268명을 대상으로 한 12주 임상시험에서 발기가 개선되었다고 답한 비율은 실데나필군 56%, 위약군 10%였습니다. 한 번 이상 성관계에 성공한 비율은 61%와 22%였습니다.
효과는 언제 나타나고 얼마나 유지되나요?
약학정보원 자료 기준으로 작용은 복용 후 약 60분에 나타나고, 발기부전에 대한 효과는 2~4시간 지속됩니다. 성적 자극이 없으면 약만으로 발기가 생기지 않습니다. 효과는 개인에 따라 다를 수 있습니다.
작용 기전 및 원리
실데나필은 어떻게 작용하나요?
성적 자극을 받으면 음경해면체(음경 속 스펀지 모양의 발기 조직)에서 일산화질소(NO)가 나옵니다. 일산화질소는 cGMP(평활근을 이완시키는 신호 물질)를 늘립니다. cGMP가 늘면 평활근이 풀리면서 음경으로 들어가는 혈류가 증가해 발기가 일어납니다. 실데나필은 cGMP를 분해하는 효소인 PDE5(5형 포스포디에스테라제)를 억제해 이 신호를 더 오래 유지시킵니다. 그래서 권장 용량에서는 성적 자극 없이는 효과가 없습니다. 폐혈관에서도 같은 원리로 혈관을 이완시켜 폐동맥고혈압 치료에 쓰입니다.
약리 작용 및 효능
몸에서 어떻게 흡수되고 사라지나요?
- 최대 혈중농도 도달 시간 : 공복 복용 시 30~120분이며 평균 60분입니다.
- 음식의 영향 : 고지방 식사와 함께 먹으면 최대 혈중농도 도달 시간이 60분까지 늦어질 수 있습니다.
- 생체이용률 : 먹은 양 중 평균 41%가 전신 순환에 도달합니다.
- 반감기(혈중 농도가 절반으로 줄어드는 시간) : 성인 기준 약 4시간입니다.
- 대사와 배설 : 주로 간의 CYP3A4 효소로 대사되며, 약 80%가 대사체 형태로 대변을 통해 배설됩니다.
용법
국내 허가사항 기준으로 실데나필로서 1일 1회, 성행위 약 1시간 전에 권장용량 25~50mg을 복용합니다. 경우에 따라 성행위 4시간 전부터 30분 전 사이에 복용해도 됩니다.
효과와 내약성(부작용을 견디는 정도)에 따라 의사가 용량을 조절하며, 허가사항상 최대 권장 용량은 100mg입니다. 100mg이 필요한 경우 이상반응이 더 자주 나타날 수 있습니다.
65세 이상, 간부전(간 기능 저하), 중증 신부전(크레아티닌청소율 30mL/min 이하) 환자는 혈중농도가 높아질 수 있어 시작 용량을 25mg으로 합니다. 에리트로마이신 같은 CYP3A4 억제제를 함께 복용할 때도 25mg으로 시작합니다.
음식과 함께 먹으면 공복보다 효과가 늦게 나타날 수 있습니다. 해외 자료(유럽 허가사항)에서는 50mg을 권장 용량으로 하고 25~100mg 범위에서 조절합니다.
폐동맥고혈압 치료용 20mg 제품은 1회 20mg을 1일 3회, 4~6시간 간격으로 복용하는 전혀 다른 용법입니다.
대표 용량/농도 및 제형
어떤 제형이 있나요?
- 필름코팅정 : 오리지널 비아그라정은 50mg, 100mg 정제가 허가되어 있으며, 50mg은 약간 둥근 다이아몬드형의 푸른색 필름코팅정입니다.
- 그 밖의 제형 : 국내 허가 효능 문구에는 정제 외에 구강붕해필름, 구강용해필름, 구강붕해정(입에서 녹는 정제), 저작정(씹어 먹는 정제), 산제(가루약)가 함께 명시되어 있습니다.
- 20mg 정제 : 폐동맥고혈압 치료용으로 별도 허가된 제품입니다.
- 보관 : 기밀용기에 넣어 실온(1~30℃)에서 보관합니다.
- 국내에서는 전문의약품으로 분류되어 의사의 처방이 필요합니다.
주의해야 할 이상반응
어떤 부작용이 흔한가요?
- 허가사항 기준으로 이상반응은 대체로 일시적이며 경증에서 중등도였습니다.
- 허가 임상시험에서 두통 16%(위약 4%), 홍조 10%(위약 1%), 소화불량 7%(위약 2%), 코막힘 4%(위약 2%), 시각 이상 3%(위약 0%)가 보고되었습니다.
- 시각 이상은 주로 약하고 일시적인 색각 장애, 빛에 대한 민감도 증가, 시야 흐림입니다.
- 100mg 고정용량에서는 소화불량(17%)과 시각 이상(11%)이 더 자주 나타났습니다.
- 국내 시판 후 8,751명 조사에서는 홍조 3.75%, 두통 1.83% 순으로 많았습니다.
- 국내 임상시험에서는 홍조, 두통, 시각 이상 발생률이 외국 임상시험보다 높다는 보고가 있습니다.
드물지만 심각한 부작용은 무엇인가요?
- 4시간 이상 발기가 지속되면 즉시 진료를 받아야 합니다. 치료가 늦어지면 음경 조직 손상과 발기력의 영구 상실이 생길 수 있습니다.
- 갑작스러운 시력 상실은 비동맥전방허혈성시신경증(NAION, 시신경 혈류 장애로 시력이 떨어지는 질환)의 징후일 수 있습니다.
- 갑작스러운 청력 감퇴나 난청이 드물게 보고되었으며, 이명과 어지럼이 함께 나타날 수 있습니다.
복용 전 반드시 읽어주세요
1. 이런 분은 복용하면 안 됩니다
- 니트로글리세린, 이소소르비드질산염 등 질산염 제제나 NO 공여제를 정기적 또는 간헐적으로 쓰는 분
- 리오시구앗 등 구아닐산고리화효소 자극제를 복용 중인 분
- 불안정성 협심증, 중증 심부전 등 성행위가 권장되지 않는 심혈관 질환자, 저혈압(90/50mmHg 미만) 또는 조절되지 않는 고혈압 환자
- 최근 6개월 이내 뇌경색, 뇌출혈, 뇌졸중, 심근경색이 있었던 분, 중증 간부전 환자
- NAION으로 한쪽 눈의 시력을 잃은 분, 색소성 망막염 환자, 18세 이하 소아와 여성
2. 복용 중에 꼭 지켜주세요
- 발기가 4시간 이상 지속되거나 시력·청력이 갑자기 떨어지면 복용을 멈추고 즉시 진료를 받으세요.
- 알파차단제를 복용 중이면 의사에게 알리세요. 25mg을 넘는 용량은 알파차단제 복용 후 4시간 이내에 먹지 않습니다.
- 해외 자료에서는 자몽주스가 혈중농도를 약간 높일 수 있다고 안내하므로 복용 전후에는 피하는 편이 안전합니다.
관련 연구 및 출처
- 식품의약품안전처 의약품안전나라 비아그라정50밀리그람 허가정보
- 식품의약품안전처 의약품안전나라 실데나필시트르산염 20mg 정제(폐동맥고혈압) 허가정보
- 약학정보원 실데나필 성분정보
- 약학정보원 레바티오정20mg 복약안내문
- Goldstein I 외, Oral sildenafil in the treatment of erectile dysfunction, N Engl J Med 1998 (PMID 9580646)
- Rendell MS 외, Sildenafil for treatment of erectile dysfunction in men with diabetes, JAMA 1999 (PMID 9952201)
- EMA Viagra 제품정보(SmPC)
허가 임상시험에서 보고된 주요 이상반응 (6개 용량조절 위약대조 시험)
| 이상반응 | 실데나필 (N=734) | 위약 (N=725) |
|---|---|---|
| 두통 | 16% | 4% |
| 홍조 | 10% | 1% |
| 소화불량 | 7% | 2% |
| 코막힘 | 4% | 2% |
| 요로감염 | 3% | 2% |
| 시각 이상 | 3% | 0% |
| 설사 | 3% | 1% |
| 어지럼 | 2% | 1% |
| 발진 | 2% | 1% |
출처: 식품의약품안전처 비아그라정 허가정보 사용상의 주의사항 [표2]
시작 용량을 25mg으로 조절하는 경우 (국내 허가사항)
| 대상 | 혈중농도 변화(허가사항 기재) |
|---|---|
| 65세 이상 | AUC 40% 증가 |
| 간부전(간경화) | 80% 증가 |
| 중증 신부전(크레아티닌청소율 30mL/min 이하) | 100% 증가 |
| CYP3A4 억제제 병용(에리트로마이신, 사퀴나비르 등) | 에리트로마이신 182%, 사퀴나비르 210% 증가 |
출처: 식품의약품안전처 의약품안전나라 비아그라정50밀리그람 허가정보
